Kreatín patrí k najlepšie preštudovaným doplnkom výživy. Športovci ho používajú na zvýšenie sily a výbušnosti. Dostatok kreatínu napomáha udržiavať optimálnu koncentráciu ATP (adenozíntrifosfát – okamžite použiteľná energia pre svalovú činnosť) vo forme dostatočných zásob kreatínfosfátu, ktorý je nevyhnutný na zvyšovanie objemu svalových buniek a nárast sily.
Suplementácia kreatínom je najvhodnejšia na krátkodobé zaťaženie, ako je box, kulturistika, šprint či hokej. Jeho pozitívne účinky pri vytrvalostných športoch neboli hodnoverne preukázané.
Spolu s kreatínom sa do svalu dostáva voda, dochádza k tzv. hydratácii buniek, takže sval pôsobí plnším a mohutnejším dojmom. Vďaka tejto hydratácii sa zvyšuje proteosyntéza a urýchľujú sa anabolické (t. j. rastové) procesy.
Vyššie množstvo kreatínu vo svaloch zapríčiní rýchlejšiu obnovu ATP, čo umožňuje tvrdší tréning (a tým aj rýchlejší rast svalov) a zvýšenú výbušnosť, na druhej strane urýchľuje regeneráciu.